Dasatinib Cas 302962-49-8

99,5% Min Renhet Dasatinib Aktive Farmasøytiske Ingredienser CAS 302962-49-8 Hurtig Detalj Dasatinib (CAS: 302962-49-8) Kjemisk informasjon Produktnavn: Dasatinib Annet ...

Produktdetaljer

99,5% Min Renhet   Dasatinib Active Pharmaceutical Ingredients CAS 302962-49-8

Rask detalj
Dasatinib (CAS: 302962-49-8)
Kjemisk informasjon
Produktnavn: Dasatinib
Andre navn: Dasatinib (BMS-354825); BMS-354825; N- [2-klor-6-metylfenyl] -2 - [[6- [4- (2-hydroksyetyl) -1-piperazinyl] -2-metyl- 4-pyrimidinyl] amino] -5-tiazolkarboksamid; 5-tiazolkarboksamid, N- (2-klor-6-metylfenyl) -2 - [[6- [4- (2-hydroksyetyl) -1-piperazinyl] -2-metyl -4-pyrimidinyl] amino] -; Dasatinibs; N- (2-klor-6-metylfenyl) -2 - [[6- [4- (2-hydroksyetyl) piperazin-1-yl] -2-metylpyrimidin-4- yl] amino] -1,3-tiazol-5-karboksamid; N- (2-klor-6-metylfenyl) -2- (6- (4- (2-hydroksyetyl) piperazin-1-yl) -2-metylpyrimidin -4-ylamino) tiazol-5-karboksamid; 2- {6- [4- (2-hydroksyetyl) piperazin-1-yl] -2-metyl-pyrimidin-4-ylamino} -tiazol-5-karboksylsyre Syre (2-klor-6-metyl-fenyl) -amid
CAS-nr .: 302962-49-8
Molekylær formel: C22H28ClN7O3S
Molekylvekt: 488.01
Renhet: 99% +
Produktspesifikasjoner: Farmasøytisk karakter
MOQ (Minimum Order Quantity): 100g
Betaling: L / C, T / T, Western Union
Forsendelse: EMS, DHL, FedEx, TNT
Merke: Newbio Pharm-Tech
Beskrivelse
Dasatinib, tidligere kjent som BMS-354825, er et kreftmiddel produsert av Bristol-Myers Squibb og selges under varenavnet Sprycel. Dasatinib er en oral Bcr-Abl tyrosinkinaseinhibitor (hemmer "Philadelphia-kromosomet") og Src-familien tyrosinkinaseinhibitor godkjent for førstegangs bruk hos pasienter med kronisk myelogen leukemi (CML) og Philadelphia kromosom-positiv akutt lymfoblastisk leukemi (Ph + ALL) . Det blir evaluert for bruk i mange andre kreftformer, inkludert avansert prostatakreft.
effekt
I en fase eskaleringsstudie i juni 2006 ble dasatinib testet hos pasienter som var resistente mot eller som ikke kunne tolerere imatinib. Komplette hematologiske responser ble observert hos 37 av 40 pasienter med kronisk fase CML. Store hematologiske responser ble observert hos 31 av 44 pasienter med akselerert fase CML, CML i blastkris, eller Ph + ALL.
Molekylære mål
Hovedmålene med dasatinib er BCR / Abl ("Philadelphia-kromosomet"), Src, c-Kit, ephrinreseptorer og flere andre tyrosinkinaser.

Varighet av ytelse
Responsene ble opprettholdt hos 95% av pasientene med kronisk fase CML, med en median oppfølgingstid på> 12 måneder. Hos pasienter med CML med akselerert fase forblir 82% i remisjon, men med en median oppfølging på bare 5 måneder. Nesten alle pasienter med CML i blastkrisen eller Ph + ALL gjentatt innen 6 måneder.
Sårbare genotyper
Responser ble observert hos pasienter med alle BCR / Abl-genotyper, med unntak av T315I-mutasjon, som gir resistens mot dasatinib, nilotinib og imatinib in vitro.
toksisitet
Neutropeni og myelosuppresjon var vanlige toksiske effekter. Femten pasienter (av 84, dvs. 18%) i ovennevnte studie utviklet pleural effusions, som føltes å være en bivirkning av dasatinib. Noen av disse pasientene krevde thoracentese eller pleurodesis for å behandle effusions. Andre bivirkninger inkluderte mild til moderat diaré, perifer ødem og hodepine. Et lite antall pasienter utviklet unormale leverfunksjonstester som returnerte til normal uten dosejusteringer. Mild hypokalcemi ble også bemerket, men syntes ikke å forårsake noen signifikante problemer. Flere tilfeller av pulmonal arteriell hypertensjon (PAH) ble funnet hos pasienter behandlet med dasatinib.
Bivirkninger
Den 11. oktober 2011 annonserte US Food and Drug Administration (FDA) at dasatinib kan øke risikoen for en sjelden, men alvorlig tilstand der det er unormalt høyt blodtrykk i lungene (lungesypertensjon, PAH). Symptomer på PAH kan være kortpustethet, tretthet og hevelse i kroppen (som ankler og ben). I rapporterte tilfeller utviklet pasienter PAH etter start av dasatinib, inkludert etter mer enn ett års behandling.
Informasjon om denne risikoen er lagt til i delen Advarsler og forholdsregler i Sprycel-stoffet.
Utviklingshistorie
Dasatinib ble utviklet ved samarbeid med Bristol-Myers Squibb og Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd, og oppkalt etterforsker Jagabandhu Das, Bristol-Myers Squibb, hvis programleder sier at stoffet ikke ville ha blitt til stede, dersom han ikke utfordret noen av medisinske kjemikers underliggende forutsetninger på et tidspunkt da fremdriften i molekylets utvikling hadde stanset.


Forespørsel